Luminal® / příbalový leták
Luminal ® injekční roztok
(Phenobarbitalum natricum)
Injekce
Složení
Účinná látka:
Phenobarbitalum natricum 219 mg (odpovídá 200 mg fenobarbitalu) v 1 ampuli (1 ml)
Pomocné látky:
etanolum, propylenglykolum, aqua pro injectione
Indikační skupina
Antiepileptikum, hypnotikum, sedativum
Charakteristika
Dlouhodobě účinný barbiturát s účinkem sedativním, ve vyšších dávkách hypnotickým a antiepileptickým.
Farmakokinetické údaje
Po intramuskulárním podání se rychle a dostatečně vstřebává, maximální plasmatické hladiny dosahuje cca za 3 - 5 hodin. Po intravenozním podání dosahuje maximální hladiny v mozkové tkáni cca za 20 - 60 minut. Terapeutické rozmezí je 15 - 20 mg /1, toxické jsou hladiny nad 50 mg/l. Ze 40-60 % se váže na plasmatické bílkoviny. Eliminační poločas je u dospělých cca 60-150 hodin. Distribuční objem je u dospělých 0.66 - 0.88 1/kg, u dětí 0.56 - 0.97 1/kg. Dobře prostupuje placentární bariérou. V mateřském mléku dosahuje cca 10-45% plasmatické koncentrace matky.
Indikace
Epilepsie - status epilepticus. Stavy neklidu. Předoperační příprava. Eclampsie. Tetanus. Je určen pro dospělé, mladistvé i děti, včetně kojenců.
Upozornění : Fenobarbital může vyprovokovat psychomotorické záchvaty a absence.
Kontraindikace
Přecitlivělost na barbituráty. Akutní intoxikace alkoholem, hypnotiky, analgetiky či psychofarmaky. Akutní hepatická porfyrie. Těžká insuficience renální i hepatální. Těžké postižení myokardu. Během těhotenství, při laktaci a při podávání u stavů bezvědomí je nutný individuální přístup a zvýšená opatrnost
Nežádoucí účinky
Po nasazení terapie se často objevuje únava, která při pokračování léčby odeznívá. U dětí a starých nemocných se mohou paradoxně objevit stavy excitace a zmatenosti. Projevy intolerance (horečky, poruchy jaterních funkcí, fotosenzibilizace až těžké kožní reakce jako např. exfoliativní dermatitis), stejně jako poškození jaterní, ledvinné nebo kostní dřeně se vyskytují zřídka. Zřídka se objevují nauzea, vomitus, depresivní ladění, oběhové poruchy až kolapsové stavy. Zřídka se po dlouhodobém podávání projeví poruchy krevního obrazu, megaloblastické anemie, rovněž zřídka se může objevit osteomalácie, vzhledem k interferenci s metabolismem vápníku. Po aplikaci, zejména intravenozní, může dojít k dechové depresi.
Interakce
Při současném podání se může zesílit účinek látek ovlivňujících CNS (některá psychofarmaka, narkotika, hypnotika, analgetika, alkohol). Indukcí jaterních enzymů může phenobarbital snížit účinek perorálních antikoagulancií, griseofulvinu, perorálních kontraceptiv, kortikoidů. Valproát zvyšuje účinek barbiturátů. Barbituráty zvyšují toxicitu methotrexatu.
Dávkování
Dávkování je závislé na typu a závažnosti onemocnění. Dospělým se aplikuje obvykle 1 ampule = 1 ml = 200 mg phenobarbitalu, dětem od 3 let 0,75 ml, dětem od 1 roku do 3 let 0,3 ml, kojencům 0,1 - 0,3 ml, dle potřeby 2 - 3x denně. Maximální jednotlivá dávka pro dospělé je 400mg., maximální denní dávka 800 mg.
U status epilepticus se podává podle potřeby 1-2 krát denně 1 ml injekčního roztoku Luminal® intramuskulárně nebo pomalu intravenózně.
Způsob podávání
Intramuskulární nebo pomalá intravenózní aplikace.
Upozornění
Luminal ® inj. obsahuje 10 obj. % alkoholu. Při předávkování dochází k poruše vědomí až ke komatu s útlumem dechu. V tomto případě je nutná hospitalizace na pracovišti s intenzivní péčí a sledování základních vitálních funkcí. Phenobarbital je odstranitelný hemodialýzou a hemoperfuzí. Snížení plasmatické koncentrace na polovinu výchozí hodnoty lze očekávat cca za 2 hodiny.
Uchovávání
Uchovávat při teplotě do 25°C.
Varování
Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu !
Přípravek musí být uchováván mimo dosah dětí !
(Phenobarbitalum natricum)
Injekce
Složení
Účinná látka:
Phenobarbitalum natricum 219 mg (odpovídá 200 mg fenobarbitalu) v 1 ampuli (1 ml)
Pomocné látky:
etanolum, propylenglykolum, aqua pro injectione
Indikační skupina
Antiepileptikum, hypnotikum, sedativum
Charakteristika
Dlouhodobě účinný barbiturát s účinkem sedativním, ve vyšších dávkách hypnotickým a antiepileptickým.
Farmakokinetické údaje
Po intramuskulárním podání se rychle a dostatečně vstřebává, maximální plasmatické hladiny dosahuje cca za 3 - 5 hodin. Po intravenozním podání dosahuje maximální hladiny v mozkové tkáni cca za 20 - 60 minut. Terapeutické rozmezí je 15 - 20 mg /1, toxické jsou hladiny nad 50 mg/l. Ze 40-60 % se váže na plasmatické bílkoviny. Eliminační poločas je u dospělých cca 60-150 hodin. Distribuční objem je u dospělých 0.66 - 0.88 1/kg, u dětí 0.56 - 0.97 1/kg. Dobře prostupuje placentární bariérou. V mateřském mléku dosahuje cca 10-45% plasmatické koncentrace matky.
Indikace
Epilepsie - status epilepticus. Stavy neklidu. Předoperační příprava. Eclampsie. Tetanus. Je určen pro dospělé, mladistvé i děti, včetně kojenců.
Upozornění : Fenobarbital může vyprovokovat psychomotorické záchvaty a absence.
Kontraindikace
Přecitlivělost na barbituráty. Akutní intoxikace alkoholem, hypnotiky, analgetiky či psychofarmaky. Akutní hepatická porfyrie. Těžká insuficience renální i hepatální. Těžké postižení myokardu. Během těhotenství, při laktaci a při podávání u stavů bezvědomí je nutný individuální přístup a zvýšená opatrnost
Nežádoucí účinky
Po nasazení terapie se často objevuje únava, která při pokračování léčby odeznívá. U dětí a starých nemocných se mohou paradoxně objevit stavy excitace a zmatenosti. Projevy intolerance (horečky, poruchy jaterních funkcí, fotosenzibilizace až těžké kožní reakce jako např. exfoliativní dermatitis), stejně jako poškození jaterní, ledvinné nebo kostní dřeně se vyskytují zřídka. Zřídka se objevují nauzea, vomitus, depresivní ladění, oběhové poruchy až kolapsové stavy. Zřídka se po dlouhodobém podávání projeví poruchy krevního obrazu, megaloblastické anemie, rovněž zřídka se může objevit osteomalácie, vzhledem k interferenci s metabolismem vápníku. Po aplikaci, zejména intravenozní, může dojít k dechové depresi.
Interakce
Při současném podání se může zesílit účinek látek ovlivňujících CNS (některá psychofarmaka, narkotika, hypnotika, analgetika, alkohol). Indukcí jaterních enzymů může phenobarbital snížit účinek perorálních antikoagulancií, griseofulvinu, perorálních kontraceptiv, kortikoidů. Valproát zvyšuje účinek barbiturátů. Barbituráty zvyšují toxicitu methotrexatu.
Dávkování
Dávkování je závislé na typu a závažnosti onemocnění. Dospělým se aplikuje obvykle 1 ampule = 1 ml = 200 mg phenobarbitalu, dětem od 3 let 0,75 ml, dětem od 1 roku do 3 let 0,3 ml, kojencům 0,1 - 0,3 ml, dle potřeby 2 - 3x denně. Maximální jednotlivá dávka pro dospělé je 400mg., maximální denní dávka 800 mg.
U status epilepticus se podává podle potřeby 1-2 krát denně 1 ml injekčního roztoku Luminal® intramuskulárně nebo pomalu intravenózně.
Způsob podávání
Intramuskulární nebo pomalá intravenózní aplikace.
Upozornění
Luminal ® inj. obsahuje 10 obj. % alkoholu. Při předávkování dochází k poruše vědomí až ke komatu s útlumem dechu. V tomto případě je nutná hospitalizace na pracovišti s intenzivní péčí a sledování základních vitálních funkcí. Phenobarbital je odstranitelný hemodialýzou a hemoperfuzí. Snížení plasmatické koncentrace na polovinu výchozí hodnoty lze očekávat cca za 2 hodiny.
Uchovávání
Uchovávat při teplotě do 25°C.
Varování
Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu !
Přípravek musí být uchováván mimo dosah dětí !
